Международное наименование:
Магния сульфат (Magnesium sulfate)

 

Групповая принадлежность:
Слабительное средство

 

Описание действующего вещества (МНН):
Магния сульфат

 

Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введениясм. также:
Магния сульфат; порошок для приготовления раствора для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

 

Фармакологическое действие:
При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр. Mg2+ является "физиологическим" БМКК и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению Ca2+ через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС. Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Противосудорожное действие - Mg2+ уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Антиаритмическое действие - Mg2+ снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток Na+, медленный входящий ток Ca2+ и односторонний ток K+. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие - Mg2+ угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения Ca2+ в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.

 

Показания:
Угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в Mg2+ и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"). Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи, отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец).

 

Противопоказания:
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательного центра, выраженная брадикардия, AV блокада, тяжелая ХПН (КК менее 20 мл/мин), предродовый период (за 2 ч до родов).C осторожностью. Миастения, заболевания органов дыхания, ХПН, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность.

 

Побочные действия:
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный "прилив" крови к коже лица, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанность речи, рвота, астения. Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации Mg2+ в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, тревожность, глубокая седация, полиурия, атония матки.Передозировка. Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС. Лечение: в/в медленно, раствор CaCl2 или кальция глюконата - 5-10 мл 10%, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

 

Способ применения и дозы:

В/м, в/в, медленно (первые 3 мл - в течение 3 мин), по 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно, 1-2 раза в сутки на протяжении 15-20 дней. При отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом - в/в, 5-10 мл 5-10% раствора. Для купирования судорог у детей - в/м, 20-40 мг/кг (0.1-0.2 мл/кг 20% раствора). Максимальная доза - 40 г/сут (160 ммоль/сут).

 

При необходимости одновременного в/в введения солей Mg2+ и Ca2+ их вводят в разные вены. Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического статуса (в составе комплексной терапии). Больные с тяжелым нарушением функции почек не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации Mg2+ в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД. При парентеральном применении следует соблюдать особую осторожность, чтобы не создать токсических концентраций препарата. Пожилым больным часто требуется снижение дозы (ослабление функции почек). Раствор для инъекций может также быть использован для приема внутрь (в качестве слабительного ЛС).

 

Взаимодействие:

Усиливает эффект др. ЛС, угнетающих ЦНС. Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей Ca2+). Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду. При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с др. вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные ЛС повышают вероятность угнетения дыхательного центра. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина. Соли Ca2+ уменьшают действие магния сульфата. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами Ca2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2+ выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.